Флуконазол до еды или после еды

Препарат Дифлюкан, инструкцию и цену на который вы найдете ниже, является противогрибковым препаратом. В статье описаны особенности применения препарата Дифлюкан для мужчин и для женщин. Кроме того, описаны особенности приема Дифлюкана для детей и инструкцию. Узнайте, какие существуют у Дифлюана аналоги, и как применять Дифлюкан: до еды или после. Также в этой статье вы найдете ответ на вопрос: Дифлюкан или Флюкостат, что лучше?

Описание лекарственной формы

Дифлюкан 50 мг капсулы: Дифлюкан 4 капсулы, твердые желатиновые, с белым корпусом и бирюзовой крышкой. На флакон нанесена маркировка в виде логотипов «FLU-50» и «Pfizer» в черном цвете.

Капсулы 100 миллиграмм: твердые желатиновые, Дифлюкан 2, с белой крышечкой и белым корпусом, с нанесенной маркировкой логотипов «FLU-100» и «Pfizer» в черном цвете.

Капсулы Дифлюкан 150 мг (цена самая высокая): желатиновые твердые, № 1 и № 4, с бирюзовой крышечкой и бирюзовым корпусом, с нанесенной маркировкой в форме логотипа FLU-150» и «Pfizer» в черном цвете.

Дифлюкан в капсулах (цена такая же, как и у раствора) содержит порошок от бледно-желтого цвета до белого.

Раствор, предназначенный для внутривенного введения: бесцветный прозрачный раствор.

Порошок, предназначенный для приготовления суспензии, которую принимают внутрь: почти белый или белый порошок, в котором не содержатся видимые загрязнения.

Фармакологическое действие препарата

Фармакологическое действие Дифлюкана – противогрибковое средство.

Фармакодинамика

Действующее вещество флуконазол в Дифлюкане является триазольным противогрибковым средством, селективным мощным ингибитором синтеза стеролов в клетках грибов.

При приеме внутрь и введении флуконазол проявляет активность на разных моделях инфекций грибка у животных. Выявлена активность данного препарата в следующих случаях:

  • наличие оппортунистических микозов, в том числе тех, которые вызвала Candida spp.;
  • генерализованный кандидоз у животных, имеющих подавленный иммунитет;
  • Trychoptyton spp.
  • Cryptococcus neoformans, в том числе внутричерепные инфекции;
  • Microsporum spp.

Была замечена активность флуконазола на моделях микозов эндемических у животных, в том числе — инфекции, которые вызваны Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitides, внутричерепные инфекции, а также Histоplаsma capsuаtum у животных, имеющих нормальный и подавленный иммунитет.

Были сообщения о случаях суперинфекции, которая была вызвана штаммами Candida отличными от Candida albicans, часто имеющих природную резистентность к флуконазолу (к примеур Candida krusei). В таких случаях может понадобиться альтернативное противогрибковое лечение.

Флуконазол имеет высокую специфичность по отношению к грибковым ферментам, которые зависимы от цитохрома Р450. Лечение флуконазолом в дозе 50 миллиграмм в сутки на протяжении до 28 дней не оказывает влияния на концентрацию в плазме у мужчин тестостерона или концентрацию у женщин детородного возраста стероидов. Флуконазол в дозировке 200–400 миллиграмм в сутки не оказывает значимого клинически влияния на уровень эндогенных стероидов, а также их реакцию у здоровых мужчин-добровольцев на стимуляцию АКТГ. Многократный или однократный прием флуконазола в дозировке 50 миллиграмм при одновременном приеме не оказывает влияния на метаболизм антипирина.

Фармакокинетика

Дифлюкан при лечении имеет сходные фармакокинетические параметры как при внутривенном введении, так и приеме внутрь. После орального приема флуконазол отлично всасывается, его уровень в плазме (а также общая биодоступность) превышают 90 % от уровня в плазме флуконазола при внутривенном введении. Одновременный прием еды не оказывает влияния на всасывание капсул Дифлюкана при приеме внутрь. В плазме Cmax достигается спустя пол — полтора часов после приема натощак флуконазола, а T1/2 составляет примерно 30 часов. Концентрация в плазме является пропорциональной дозе. 90 % Css достигается примерно к четвертому-пятому дню приема Дифлюкана (при условии многократного приеме один раз в сутки).

Фармакокинетика у детей

У детей в результате приема суспенции Дифлюкана были получены такие фармакокинетические параметры:

Фармакокинетика у пожилых людей

При однократном Дифлюкан применении в дозе 50 миллиграмм пожилыми пациентами (в возрасте 65 лет и более) внутрь, при одновременном приеме диуретиков, было установлено, что в плазме Cmax достигалась спустя 1,3 часа после приема и составила 1,54 мкг/мл, средние показатели AUC — (76,4±20,3) мкг·ч/мл а средний T1/2 — 46,2 час.

Показания для Дифлюканом лечения:

  • генерализованный кандидоз;
  • криптококкоз;
  • генитальный кандидоз;
  • кандидоз слизистых оболочек;
  • профилактика грибковых инфекций у людей со злокачественными опухолями;
  • глубокие эндемические микозы;
  • микозы кожи.

Дифлюкан от молочницы также показывает хорошие результаты.

Противопоказания для приема суспенции и таблеток Дифлюкан:

  • наличие повышенной чувствительности к флуконазолу и прочим компонентам;
  • одновременный прием терфенадина при многократном применении флуконазола в дозировке 400 миллиграмм в сутки и больше;
  • одновременное использование цизаприда.

Применение Дифлюкана при беременности и лактации

Не проводилось контролируемых и адекватных исследований беременных женщин, которые принимали Дифлюкан. Отзывы говорят о наличии врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение трех месяцев и больше получали лечение флуконазолом в высокой дозировке (400-800 миллиграмм в сутки) по поводу кокцидиоидомикоза. Однако связь между данными нарушениями и приемом препарата флуконазол не была установлена.

В период беременности использования флуконазола нужно избегать, за исключением наличия тяжелых, а также потенциально угрожающих жизни пациентки грибковых инфекций.

Переносимость Дифлюкана, стоимость которого вполне доступна, обычно достаточно хорошая.

Как принимать Дифлюкан при молочнице и прочих болезнях

Таблетки от молочницы Дифлюкан надо принимать внутрь, глотая целиком.

Раствор, предназначенный для внутривенного введения: внутривенно в виде инфузии (скорость не больше 10 мл/мин).

Дифлкан суспензия для детей согласно инструкции принимается внутрь.

Дифлюкан купить и начинать терапию можно до момента получения результатов посевов и прочих лабораторных исследований. Схема приема назначается врачом, согласно на Дифлюкан инструкции по применению.

Передозировка

Имеются сообщения о передозировке флуконазола. Однократно у сорокадвухлетнего больного (ВИЧ-инфекция) после приема 8200 миллиграмм препарата появилось параноидальное поведение и галлюцинации. Больного госпитализировали; в течение 48 часов его состояние нормализовалось.

Условия хранения Дифлюкана капсул, раствора и суспензии

При температуре не больше 30 °C. Готовую суспензию нужно хранить при температуре не больше 30 °C, нельзя замораживать.

Флуконазол отзывы

Задайте свой вопрос, поделитесь опытом применения препарата Флуконазол и узнайте мнение других людей об эффективности лечения лекарственным препаратом Флуконазол. Обращаем ваше внимание на то, что представленные на этом сайте отзывы о лекарстве Флуконазол не должны быть использованы для самостоятельного лечения и диагностики и наш сайт не может служить заменой очной консультации врача.

Статьи о Флуконазол:

Источники информации

Рекомендации и мнения, опубликованные на сайте, не могут заменить квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом.

О Нас О сайте
Обратная связь
Пользователям Конфиденциальность
Правила пользования
Партнерам Реклама на Drugon.ru

Информация на сайте размещена только в ознакомительных целях. Мы не несем ответственности за достоверность сведений, содержащихся в отзывах пользователей. Решение о назначении лечения может быть принято только лечащим врачем.

Фурадонин: антибиотик для лечения инфекций мочевыводящих путей

Препарат фурадонин является антибиотиком. Его используют для лечения и профилактики инфекционных заболеваний мочеполовой системы, вызванных бактериальными факторами.

Прежде чем читать инструкцию по применению фурадонина, обязательно ознакомьтесь с рядом противопоказаний к этому препарату. Нельзя принимать антибиотик беременным и кормящим женщинам, людям со сниженной функцией почек и болезнями печени, а также больным с аллергией на компоненты препарата. Ограничением является и возраст до 1 месяца. Детям старше этого возраста, а также пожилым людям следует очень осторожно принимать фурадонин.

Ограничения при приеме фурадонина:

  • Прием лекарственных препаратов, рецептурных или безрецептурных, а также различных пищевых добавок;
  • Аллергии на пищевые и лекарственные вещества;
  • Диабет;
  • Анемия;
  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения нервной системы;
  • Нарушение уровня электролитов в кровеносной системе;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Низкое содержание в крови витамина В;
  • Порфирия;
  • Легочные заболевания в анамнезе.

Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется одновременный прием фурадонина и препаратов, уменьшающих его эффективность, например, сульфинпиразона и пробенецида. Они повышают вероятность побочных эффектов и усиливают их выраженность.

Инструкция по применению

Прием фурадонина назначают на срок 7-10 дней. Его принимают во время еды, запивая большим количеством воды. Пить больше воды рекомендуется на всем сроке лечения. Обязательно принимайте фурадонин все назначенное врачом время, даже после того как симптомы заболевания уже прошли.

Флуконазол — Инструкция

Международное название:

Действующие вещества:

Лекарственная форма:

капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Фармакологическое действие:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказанния:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе).C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес — безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко — нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.Передозировка. Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Способ применения и дозы:

Флуконазол принимают внутрь, в/в капельно (со скоростью не более 20 мг/мин). Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем — по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе — 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией — 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) — 50-100 мг/сут, длительность лечения — 14-30 дней. При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, — 150 мг/сут однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах — 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп). При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед. При онихомикозе — 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах — 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей). Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек — 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) — 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, — 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата — 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже. При ХПН первоначально вводится «ударная» доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, — 1 дозу после каждого диализа.

Особые указания:

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие:

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина — в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC — на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Мы рекомендуем!

РОДИНКИ, БОРОДАВКИ и ПАПИЛЛОМЫ свидетельствуют о наличии в организме паразитов! Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию. Читать далее.

САФОЦИД (SAFOCID)

Представительство:
МАКИЗ-ФАРМА ЗАО код ATX: J01FA10, J02AC01, P01AB07 Владелец регистрационного удостоверения:
LYKA LABS, Ltd.
фасовка и упаковка МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО fluconazole + azithromycin + secnidazole Форма выпуска, состав и упаковка

Набор таблеток трех видов:

Таблетки розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на изломе — розового цвета (1 шт. в блистере).

1 таб.
флуконазол 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, краситель пунцовый 4R.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, капсуловидной формы, с риской; на изломе — ядро белого или почти белого цвета. (1 шт. в блистере).

1 таб.
азитромицин 1 г

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель пунцовый 4R.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с риской; на изломе — белого или почти белого цвета (2 шт. в блистере).

1 таб.
секнидазол 1 г

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, повидон-30, тальк очищенный, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, макрогол 4000.

4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Комбинированный препарат с противопротозойным, противогрибковым и антибактериальным действием

Регистрационные №№:

набор таблеток трех видов: 4 шт., в т.ч.: таб. флуконазола 150 мг: 1 шт.; таб. азитромицина, покр. оболочкой, 1 г: 1 шт.; таб. секнидазола, покр. оболочкой, 1 г: 2 шт. — ЛС-002448, 29.12.06 Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и противомикробный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол — противогрибковый препарат, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспадения высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Секнидазол — противомикробный бактерицидный препарат, синтетическое производное нитроимидазола. Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамиподобное действие). Взаимодействует с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. При приеме натощак в дозе 150 мг Cmax в плазме крови составляет 90% от содержания в плазме при в/в введении — 2.5-3.5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Cmax в плазме достигает пика через 0.5-1.5 ч после приема. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы.

Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрации, соответствующей 90% Css, к 2 дню. При приеме препарата 1 раз/сут 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения.

Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы — 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой
жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч.

Примерно 80% выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. При дозе 300 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в т.ч. в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием кларитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой Vd — 31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, эритромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизируется в печени путем деметилирования, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Распределение и метаболизм

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

Выводится почками в течение 72 ч (16% дозы).

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

— сопутствующие специфические и неспецифические циститы, уретриты, вульвовагиниты, цервициты.

Принимают внутрь одновременно все 4 таблетки (1 таб. флуконазола, 1 таб. азитромицина и 2 таб. секнидазола), входящие в состав блистера, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды однократно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — нарушения ритма сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушения пищеварения, боли в животе, метеоризм, отсутствие аппетита.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкуса.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Прочие: очень редко — головная боль, головокружение, стоматит.

— органические заболевания ЦНС;

— одновременный прием терфенадина, астемизола или других препаратов, удлиняющих интервал QT;

— повышенная чувствительность к флуконазолу и другим азольным соединениям, к азитромицину и другим макролидам, секнидазолу и другим нитроимидазолам.

С осторожностью применять одновременно с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися изоферментами системы P450.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных сахарным диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Данные о передозировке препарата Сафоцид не предоставлены.

При одновременном применении флуконазола и варфарина увеличивается протромбиновое время, в среднем, на 12%. В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает T1/2 из плазмы пероральных гипогликемизирующих средств — производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей.

Пациенты, получающие высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, т.к. прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта.

При одновременном применении с дигоксином его концентрация в плазме крови повышается.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств. При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спазмы в животе, тошнота, рвота, головная боль, прилив крови к лицу).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Читать еще:  Акридерм гк крем
Ссылка на основную публикацию